สารยับยั้ง JAK แรกสำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่อนุมัติโดย FDA
Xeljanz (tofacitinib citrate), ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาประเทศสหรัฐอเมริกา (FDA) เมื่อวันที่ 6 พฤศจิกายน 2555 ยานี้มีไว้สำหรับการรักษาผู้ใหญ่ที่มีระดับปานกลางถึงปานกลาง รุนแรง โรคไขข้ออักเสบ ที่มีการตอบสนองไม่เพียงพอหรือไม่สามารถทนต่อ methotrexate ผลิตโดย Pfizer, Xeljanz เป็นเม็ดสีขาวที่ปล่อยออกมาทันทีเป็นแผ่นฟิล์มเคลือบด้วย "ไฟเซอร์" ที่ด้านใดด้านหนึ่งและ "JKI5" มีตราประทับอยู่ด้านอื่น ๆ
Xeljanz เป็น DMARD ปากครั้งแรกที่ได้รับการอนุมัติสำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ใน 10 ปี นอกจากนี้ยังเป็นครั้งแรกในกลุ่มยาตัวใหม่ที่รู้จักกันในนามของ JAK (Janus kinase) inhibitors Xeljanz สามารถใช้เป็น monotherapy (คนเดียว) หรือร่วมกับ methotrexate หรือ DMARDs ที่ไม่ใช่ทางชีววิทยาอื่น ๆ ไม่ควรใช้ ยา Xeljanz กับ ยาที่เป็นทางชีววิทยา หรือ immunosuppressants ที่มีประสิทธิภาพเช่น Imuran (azathioprine) หรือ cyclosporine
มันทำงานอย่างไร
โดยทั่วไป Xeljanz ทำงานโดยการยับยั้งทางเดิน JAK - เส้นทางการส่งสัญญาณภายในเซลล์ที่มีบทบาทสำคัญใน การอักเสบที่ เกี่ยวข้องกับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ JAKs เป็นเอนไซม์ภายในเซลล์ที่ส่งสัญญาณที่เกิดจาก cytokine หรือ receptor interaction receptor growth factor บนเยื่อหุ้มเซลล์
ยา Xeljanz ถือเป็นยาขนาดเล็กที่ไม่ใช่โมเลกุลไม่ใช่ยาชีวภาพ Biologics เช่น Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) และ Rituxan (rituximab) เป็นตัวกระตุ้นการอักเสบของ cytokines จากภายนอกเซลล์
การทดลองทางคลินิก
ผู้ป่วยโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์กว่า 5,000 คนเข้าร่วมในการทดลองทางคลินิกสำหรับยา Xeljanz ซึ่งเป็นฐานข้อมูลทางคลินิกที่ใหญ่ที่สุดแห่งหนึ่งของยารักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่เคยยื่นต่อ FDA เพื่อตรวจสอบตามข้อมูลของ บริษัท ไฟเซอร์
มีการทดลองทางคลินิกสองครั้งซึ่งประเมินช่วงยาที่เหมาะสมที่สุดของ Xeljanz และ 5 การทดลองทางคลินิกที่ประเมินการตอบสนองของ ACR 20 ต่อ Xeljanz ตลอดจน แบบสอบถาม DAS28 และ Health Assessment Questionnaire
การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่ายา Xeljanz ช่วยลดอาการและ อาการแสดงของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และการออกกำลังกายที่ดีขึ้น (ความสามารถในการทำกิจวัตรประจำวันตามปกติ)
ปริมาณ
Xeljanz รับประทานทางปากเป็นยาขนาด 5 มิลลิกรัมที่ทานวันละสองครั้ง อาจรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร ยาขนาด 11 มก. วันละครั้งก็มีให้บริการในรูปแบบ Xeljanz-XR (extended release)
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย
อาการไม่พึงประสงค์ที่ พบบ่อยที่สุดที่เกิดขึ้นกับ Xeljanz ซึ่งเกิดขึ้นในช่วง 3 เดือนแรกของการใช้งานในการทดลองคือการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนปวดศีรษะท้องร่วงและโพรงจมูก
คำเตือนและข้อควรระวัง
Xeljanz ดำเนินการ เตือนแบบบรรจุกล่อง : การติดเชื้อร้ายแรงที่นำไปสู่การรักษาในโรงพยาบาลหรือการเสียชีวิตรวมถึง วัณโรค และเชื้อแบคทีเรียเชื้อราที่รุกรานไวรัสและการติดเชื้อฉวยโอกาสอื่น ๆ เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยา Xeljanz; ถ้ามีการติดเชื้อรุนแรง Xeljanz ควรหยุดจนกว่าจะมีการควบคุมการติดเชื้อ การทดสอบวัณโรคแฝงควรได้รับก่อนเริ่ม Xeljanz; ผู้ป่วยที่ใช้ยา Xeljanz ควรได้รับการตรวจหาวัณโรคที่ใช้งานอยู่แม้ว่าการทดสอบครั้งแรกจะเป็นลบ มะเร็งต่อมน้ำเหลืองและโรคมะเร็งอื่น ๆ ได้รับการปฏิบัติในผู้ป่วยที่ใช้ Xeljanz; "Epstein Barr Virus-associated lymphoproliferative disorder" พบในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายไตด้วย Xeljanz รวมกับยาลดภูมิคุ้มกัน
ข้อควรระวังอื่น ๆ : ใช้ Xeljanz ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เสี่ยงต่อการเจาะทะลุทางเดินอาหาร ไม่แนะนำให้ใช้ยา Xeljanz สำหรับผู้ป่วยโรคตับที่รุนแรง แนะนำให้ใช้ห้องปฏิบัติการเป็นระยะ ๆ เนื่องจาก Xeljanz อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงของเม็ดเลือดขาวบางชนิดเฮโมโกลบิน เอนไซม์ตับ และไขมัน ผู้ป่วยที่ใช้ยา Xeljanz ไม่ควรได้รับวัคซีนอยู่
ไม่ได้มีการศึกษาที่เพียงพอของ Xeljanz ในหญิงตั้งครรภ์ ควรใช้ยา Xeljanz ในระหว่างตั้งครรภ์หากประโยชน์ของยาเกินดุลเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
ค่าใช้จ่าย
Xeljanz จะมีค่าใช้จ่ายในการซื้อขายส่งเป็นจำนวน 2,055.13 ดอลลาร์สำหรับการจัดหา 30 วัน (หรือ 24,666 เหรียญสหรัฐต่อปี)
ค่าใช้จ่ายสำหรับผู้ป่วยจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับสัญญาและประกัน
> แหล่งที่มา:
> Xeljanz ข้อมูลการสั่งยาและคู่มือการใช้ยาอย่างครบถ้วน แก้ไข 02/2016
> สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาประเทศสหรัฐอเมริกาอนุมัติยา XELJANZ ของ บริษัท ไฟเซอร์ (tofacitinib citrate) สำหรับผู้ใหญ่ที่มีอาการอักเสบรูมาตอยด์ที่มีการใช้งานตั้งแต่ระดับกลางถึงรุนแรงที่ได้รับการตอบสนองหรือเมตตาไม่เพียงพอต่อ Methotrexate 11/06/2012
> Xeljanz, ยา Pfizer มูลค่า 25,000 เหรียญต่อปีสำหรับยาข้ออักเสบรูมาตอยด์ราคาถูก แต่ราคาถูก แต่ได้รับ FDA Green Light Matthew Herper Forbes.com 11/06/2012