Isentress (ratelgravir) เป็น inhibitor integrase - ยาต้านไวรัสชนิดที่ ใช้ในการรักษาผู้ ติดเชื้อเอชไอวี Isentress เป็นตัวยับยั้งเชื้อ integrase แรกที่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA)
ในเดือนตุลาคมปี 2550 ได้รับใบอนุญาตสำหรับผู้ใหญ่ที่มี ความต้านทานต่อ ยาต้านไวรัสชนิดอื่น ๆ แต่ในเดือนกรกฎาคมปีพ. ศ. 2552 และต่อมาในเดือนธันวาคม 2554 องค์การอาหารและยาได้ขยายตัวบ่งชี้เพื่อให้สามารถใช้งานได้กับผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อเอชไอวีรวมทั้งเด็กวัย 2-18 ปี
ปัจจุบัน Isentress เป็นหนึ่งในยาที่แนะนำในฐานะ ตัวเลือกแรกสำหรับการรักษาเอชไอวี ในสหรัฐฯ
สูตร
Isentress มีอยู่ในสูตรที่แตกต่างกันสี่:
- สำหรับผู้ใหญ่และเด็กโต Isentress สามารถใช้ได้เป็นแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม 400 มม. รูปไข่และสีชมพู - ส้ม หมายเลข "207" เป็นลายนูนด้านหนึ่ง
- สำหรับเด็กที่ไม่สามารถทานยาได้ Isentress สามารถใช้ได้ทั้งแบบรูปไข่, สีเบจ, ลายนูนด้านใดด้านหนึ่งด้วย "477" สำหรับทำเครื่องหมายแยก) หรือ 25 มก. เคี้ยว (สีเหลืองอ่อนกลมนูนที่ด้านใดด้านหนึ่งด้วย "473" ") ทั้งสองมีรสกล้วยส้ม
- สำหรับเด็กเล็กที่ไม่สามารถใช้ chewables ได้ Isentress จะมีอยู่ใน single-pack, 100mg oral suspension สารแขวนลอยในช่องปากผสมกับน้ำ 5 มิลลิลิตรและใช้เข็มฉีดยาในช่องปาก เมื่อผสมแล้วควรเตรียมการเตรียมช่องปากภายใน 30 นาทีโดยทิ้งสิ่งที่เหลือไว้ทิ้งทันที การระงับการเป็นรสกล้วย
ไม่ควรใช้สารแขวน Isentress หรือสารแขวนลอยในช่องปากสำหรับยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Isentress เนื่องจากสูตรเหล่านี้ไม่ได้เป็นชีวสมมูล ใช้เฉพาะตามที่กำหนด (ดูที่ ปริมาณ ด้านล่าง)
โด
ควรให้ยา Isentress 400mg ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม สำหรับผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่าสามารถกลืนเม็ดยาได้ดังนี้
- ผู้ใหญ่: แท็บเล็ต 400 มก. รับประทานวันละสองครั้ง
- สำหรับเด็กหรือวัยรุ่นที่มีน้ำหนัก 55 ปอนด์ (25 กก.) ขึ้นไป: แท็บเล็ต 400 มก. รับประทานวันละสองครั้ง
ควรกำหนด เม็ดแคปซูล Isentress สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 44 ปอนด์ (20 กก. ขึ้นไป) ที่ไม่สามารถกลืนเม็ดได้ดังนี้
- 44 ปอนด์ (20 กก.) ถึงน้อยกว่า 62 ปอนด์ (28 กก.): 150 มก. วันละสองครั้ง
- 62 ปอนด์ (28 กก.) ถึงน้อยกว่า 88 ปอนด์ (40 กก.): 200 มก. วันละสองครั้ง
- มากกว่า 88 ปอนด์ (40 กก.): 300 มก. วันละสองครั้ง
ควรกำหนดให้เด็กที่มีน้ำหนักอย่างน้อย 6.5 ปอนด์ (3 กก.) ถึงน้อยกว่า 55 ปอนด์ (25 กก.) ควรได้รับยา Isentress suspension suspension หรือ tablets chewable ดังต่อไปนี้
- 6.5 ปอนด์ (3 กก.) ถึงน้อยกว่า 8.8 ปอนด์ (4 กก.): 1 มิลลิลิตร (20 มก.) เตรียมการระงับความรู้สึกในช่องปาก
- 8.8 ปอนด์ (4 กก.) ถึงน้อยกว่า 13 ปอนด์ (6 กก.): 1.5 มล. (30 มิลลิกรัม) เตรียมการระงับความรู้สึกในช่องปาก
- 13 ปอนด์ (6 กก.) ถึงน้อยกว่า 17 ปอนด์ (8 กก.): 2 มล. (40 mg) เตรียมการระงับความรู้สึกในช่องปาก
- 17 ปอนด์ (8 กก.) ถึงน้อยกว่า 24 ปอนด์ (11 กก.): 3 มล. (60 mg) เตรียมการระงับความรู้สึกในช่องปาก
- 24 ปอนด์ (11 กก.) ถึงน้อยกว่า 30 ปอนด์ (14 กก.): 4 มิลลิลิตร (80 กก.) เตรียมการระงับความรู้สึกในปากรับประทานวันละสองครั้ง หรือ เม็ดเคี้ยว 75 มกที่ทานวันละสองครั้ง
- 30 ปอนด์ (14 กก.) ถึงน้อยกว่า 44 ปอนด์ (20 กก.): 5 ม. (100 กิโลกรัม) เตรียมการระงับความรู้สึกในปากรับประทานวันละสองครั้ง หรือ เม็ดเคี้ยว 100 มิลลิกรัมที่ทานวันละสองครั้ง
การบริหารยา
Isentress อาจกินพร้อมกับหรือไม่มีอาหาร Isentress ไม่สามารถรับประทานได้เองและต้องได้รับการกำหนดให้เป็นส่วนหนึ่งของ การรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วมกัน (cART)
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด (เกิดขึ้นใน 2% หรือน้อยกว่าของกรณี) คือ:
- โรคนอนไม่หลับ
- อาการปวดหัว
- เวียนหัว
- ความเกลียดชัง
- ความเมื่อยล้า
ข้อห้าม
ไม่มี
การโต้ตอบยากับยา
โปรดปรึกษาแพทย์ของคุณหากคุณใช้ยาต่อไปนี้เนื่องจากไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับ Isentress และอาจแทรกแซงการใช้ยาได้
- ยาปฏิชีวนะที่ใช้ Rifampin: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- ยาลดกรดที่ใช้อลูมิเนียมหรือแมกนีเซียม (เช่น Tums, Milk of Magnesia ฯลฯ )
การพิจารณา
ผู้ป่วยที่เป็น โรคภูมิแพ้ หลังจากเริ่มใช้ Isentress ควรติดต่อแพทย์ทันที ควรหยุดการรักษาและการรักษาพยาบาลหากมีอาการผื่นคันเกิดจากไข้กล้ามเนื้อหรือปวดข้อ, แผลหรือแผลเปื่อยหมองคล้ำหรือบวมที่ดวงตาบวมที่ใบหน้าหรือปากหรือปัญหาเกี่ยวกับการหายใจ ผู้ป่วยที่เคยรู้สึกว่ามีปฏิกิริยาตอบสนองต่อยา Isentress ไม่ควรถูกท้าทายอีกครั้งหลังจากได้รับยา
การศึกษาในสัตว์ไม่มีข้อบกพร่อง ในการ เกิดทารกในครรภ์หรือทารก ในครรภ์ระหว่างตั้งครรภ์ ในหนูหรือกระต่ายที่สัมผัสกับ Isentress อย่างไรก็ตามผลกระทบของ Isentress กับทารกที่ยังไม่ได้รับนมแม่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นและส่งผลให้ ไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนม สำหรับมารดาที่ใช้ Isentress
แหล่งที่มา:
กรมอนามัยและมนุษย์ (DHHS) "แนวทางการใช้ยาต้านไวรัสในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่ติดเชื้อ HIV-1" Rockville, Maryland
องค์การอาหารและยา "เอฟดีเอขยายการใช้ยาเสพติด HIV แก่เด็กและวัยรุ่น" Silver Spring, Maryland; 21 ธันวาคม 2554
สำนักข่าวรอยเตอร์ "UPDATE 2-FDA ตกลงการใช้ยา Isentress HIV ของเมอร์คขึ้นอย่างกว้างขวาง" 9 กรกฎาคม 2009
สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาประเทศสหรัฐอเมริกา (FDA) "แพคเกจการอนุมัติยาเสพติด - ชื่อยา: Isentress (ratelgravir) 400mg เม็ด" Silver Spring, Maryland; 12 ตุลาคม 2550