8 ชนิดของ Progestin ในยาควบคุมการเกิดร่วม

ผลต่อฮอร์โมนต่างกันสำหรับ progestins

ยาคุมกำเนิดที่ผสมกัน ทั้งหมดประกอบด้วยเอสโตรเจน ( ethinyl estradiol ) และหนึ่งในแปดของ progestin คำว่า progestin ใช้สำหรับสารธรรมชาติหรือสารที่มนุษย์สร้างขึ้นซึ่งมีคุณสมบัติคล้ายคลึงกับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน Progestins มีการจัดหมวดหมู่ตามรุ่นซึ่งบ่งชี้ว่าเมื่อมีการเปิดตัวสู่ตลาดและไม่มีความแตกต่างในโครงสร้างทางเคมีหรือวิธีการที่พวกเขาทำ

เพื่อให้เข้าใจถึงวิธีการจัดแบ่ง progestin จะเป็นประโยชน์เพื่อชี้แจงประเภทของ ผลกระทบที่อาจมีต่อร่างกายของหญิง progestin :

• ผลที่เกิดจาก Progestational ช่วยป้องกันการตกไข่และช่วยลดการมีประจำเดือน
• ผลแอนโดรเจนเป็นผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เช่นสิวและการเจริญเติบโตของเส้นผมของร่างกาย
• ผลกระทบ Estrogenic ขึ้นอยู่กับปริมาณของ ethinyl estradiol ในยา ผลกระทบเหล่านี้ช่วยต่อต้านผลกระทบของ androgenic

1 -

norethindrone

Norethindrone เป็น progestin รุ่นแรกที่มีอยู่ในสูตร monophasic, biphasic และ triphasic มีกิจกรรม estrogenic progestational และเล็กน้อย มันมีแนวโน้มที่จะน้อยกว่า androgenic progestins รุ่นที่สอง (levonorgestrel และ norgestrel) แต่มากขึ้น androgenic กว่า progestins ใหม่เช่น desogestrel ในขนาดต่ำ (ยาใด ๆ ที่มีมินนิโซตา estradiol น้อยกว่า 50 ไมโครกรัม) progestin นี้ช่วยเพิ่มโปรไฟล์ไขมันโดยการเพิ่ม HDL และลด LDL cholesterol

2 -

Norethindrone Acetate

Norethindrone acetate เป็น progestin ของกิจกรรม progestational ต่ำและผล estrogenic เล็กน้อย เป็น progestin รุ่นแรก มีแนวโน้มที่จะน้อยกว่า androgenic progestins รุ่นที่สอง แต่มากขึ้น androgenic กว่า progestins ใหม่เช่น desogestrel แบรนด์ Estrostep ได้รับการออกแบบมาเพื่อเลียนแบบวงจรการไหลเวียนโลหิตตามธรรมชาติของผู้หญิงอย่างใกล้ชิดโดยการเพิ่มระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนที่มีปริมาณ progestin คงที่ มันเป็นเพียงแบรนด์ triphasic กับ progestin นี้ แบรนด์นี้อาจเป็นประโยชน์สำหรับผู้หญิงที่มีผลข้างเคียงที่เกี่ยวกับฮอร์โมนเอสโตรเจนเล็กน้อยเช่นอาการคลื่นไส้ ไมเกรน หรือการเก็บรักษาของเหลวด้วยชุดยาอื่น ๆ

3 -

Ethylodiol Diacetate

ethynodiol diacetate เป็น progestin รุ่นแรกของกิจกรรม progestational ปานกลาง มีผลต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนน้อยและมีกิจกรรมน้อยมาก ethynodiol diacetate เป็นอนุพันธ์ของ norethindrone ดังนั้นจึงสามารถแปลงเป็น norethindrone ภายในร่างกายได้ง่าย ยาคุมกำเนิดที่มี ethidodiol diacetate มีแนวโน้มที่จะสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของเลือดออกในช่วงต้นหรือช่วงกลางของการเกิดโรคและการจำแนกเมื่อเทียบกับยาเม็ดอื่น ๆ อย่างไรก็ตามการใช้เอสโตรเจนที่สูงขึ้นสามารถช่วยต่อต้านความเป็นไปได้ที่จะเกิดการ ตกเลือด ได้ดังนั้นแบรนด์ยาที่มีสโตรเจนในระดับสูงสามารถบรรเทาผลข้างเคียงนี้ได้

4 -

levonorgestrel

Levonorgestrel เป็น progestin รุ่นที่สองและเป็น progestin คุมกำเนิดที่ได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางทั่วโลก มีฤทธิ์เป็น progestational และ androgenic สูง Levonorgestrel ส่งผลเสียต่อ lipoproteins ในซีรัม มีหลายผลิตภัณฑ์เอสโตรเจนขนาดต่ำที่มี progestin นี้ การคุมกำเนิด Levonorgestrel ได้รับการอนุมัติโดย FDA สำหรับการคุมกำเนิดฉุกเฉิน (เช่น แผน B ขั้นตอนเดียว และ ทางเลือกถัดไป ) องค์การอาหารและยาระบุว่ายาเม็ดรวมกันทั้งหมดที่มี progestin นี้ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสำหรับ การคุมกำเนิดฉุกเฉิน ภายใต้วิธี Yuzpe องค์การอาหารและยาได้อนุมัติ ผลิตภัณฑ์ยาขยายระยะยาว 3 แบรนด์ ที่ใช้ผลิตภัณฑ์ progestin-Seasonale, Seasonique และ Lybrel

5 -

norgestrel

Norgestrel (progestin รุ่นที่สอง) เป็นส่วนผสมของ isomer-dextro-norgestrel และ active levonorgestrel ที่ไม่มีการใช้งาน Norgestrel มีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์เอสโตรเจนที่มีความเป็น progestational และ strong สูงในขณะที่ยังมีกิจกรรมใน androgenic สูง

6 -

desogestrel

Desogestrel เป็น progestin รุ่นที่สามที่มีความสามารถในการคัดเลือกที่สูง progestational ลดผลกระทบของ androgenic และ estrogenic activity มันแสดงให้เห็นผลกระทบเชิงลบที่ลดลงในการเผาผลาญอาหารเพิ่มน้ำหนักสิวและผลข้างเคียงอื่น ๆ โดยทั่วไปของ progestins ที่มีอายุมากกว่า มันแสดงให้เห็นผลในเชิงบวกต่อ lipoproteins เมื่อเห็น HDL cholesterol เพิ่มขึ้นเล็กน้อย การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับการ อุดตันของหลอดเลือดดำที่ ไม่เป็นอันตรายกับยา desogestrel เทียบกับยา levonorgestrel Mircette (ยาเม็ดฮอร์โมนเอสโตรเจน / ยา desogestrel ในขนาดต่ำ) ให้ระยะเวลายาหลอกที่สั้นลงซึ่งอาจเป็นประโยชน์สำหรับผู้หญิงที่เป็นโรคไมเกรนโรค ประจำเดือน หรือปัญหาเชิงลบอื่น ๆ ในช่วงสัปดาห์นั้น นอกจากนี้ยังมีเอสโตรเจน / ยาเม็ด triphasic ที่มีความแตกต่างกันเช่น Cyclessa

7 -

Norgestimate

Norgestimate ซึ่งเป็น progestin รุ่นที่สามมีกิจกรรม progestational สูงในขณะที่แสดงผล estrogenic เล็กน้อยและมีแนวโน้มที่จะน้อยกว่า androgenic นอกจากนี้ยังมีผลกระทบน้อยที่สุดต่อ lipoproteins ในซีรัมและการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต ผลกระทบของแอนโธนิกที่ต่ำของ norgestimate ส่งผลให้การรักษาสิวประสบความสำเร็จ ในความเป็นจริงยาคุมกำเนิดที่มี norgestimate เป็นคนเดียวที่ FDA อนุมัติเพื่อช่วยลดสิว Ortho Tri-Cyclen Lo เป็นแบรนด์ที่ให้รังไข่และมีฮอร์โมนเอสโตรเจนในระดับปานกลาง ดังนั้นยาเม็ดนี้อาจเป็นประโยชน์ในการลดผลข้างเคียงเช่นคลื่นไส้และอาเจียนในขณะที่ไม่ก่อให้เกิดอุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของการจำ (มักเกี่ยวข้องกับยาฮอร์โมนเพศชายต่ำ)

8 -

drospirenone

Drospirenone เป็นเพียง progestin ที่ได้จาก 17a-spirolactoneis เท่านั้น ช่วยยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนที่ควบคุมน้ำและอิเล็กโทรไลต์ในร่างกาย นอกจากนี้ยังมีกิจกรรมที่เกี่ยวกับแอนโดรเจนต่ำ Drospirenone และฮอร์โมนเอสโตรเจนดูเหมือนจะช่วยลดอาการที่เกิดจาก PMS อ่อน (เพิ่มความอยากอาหารอารมณ์เชิงลบและการกักเก็บน้ำ) Drospirenone อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมสูงขึ้นดังนั้นผู้หญิงที่มีไตตับหรือโรคไตไม่ควรใช้ แบรนด์ YAZ และ Beyaz มียาที่ใช้งานอยู่ 24 วันและยาหลอก 4 วัน การรวมกันนี้อาจทำให้ความผันผวนของฮอร์โมนน้อยกว่ายาทั่วไป YAZ ได้รับการอนุมัติจาก FDA เพื่อช่วยในการรักษา ความผิดปกติของ dysphoric premenstrual และการรักษา สิวปานกลาง ในสตรีอายุ 14 ปีขึ้นไป

> ที่มา:

> Progestin (ทางปาก, ทางเดินปัสสาวะ, ทางช่องคลอด) หอสมุดแห่งชาติแห่งชาติสหรัฐอเมริกา https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details