มักกำหนดว่า Methotrexate ไม่พึงพอใจ
Arava (leflunomide) ถูกจัดเป็น ยาต้านอาการอักเสบชนิดปรับสภาพ (DMARD) ยาที่ได้รับการอนุมัติโดยองค์การอาหารและยาสหรัฐฯเมื่อวันที่ 11 กันยายน พ.ศ. 2541 ใช้เพื่อรักษา โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่ มีระดับปานกลางถึงรุนแรงในผู้ใหญ่ ใช้เพื่อลดอาการและอาการของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์เพื่อยับยั้งความเสียหายของโครงสร้าง (เช่นหลักฐานเกี่ยวกับรังสีเอกซ์และการลดช่องว่างร่วม) และเพื่อปรับปรุงสมรรถภาพทางกาย
Arava มักถูกกำหนดเมื่อ DMARDs อื่นโดยเฉพาะอย่างยิ่ง methotrexate ไม่สามารถทนต่อหรือตอบสนองไม่เพียงพอ (เช่นไม่สามารถควบคุมอาการ) ได้
ความพร้อมและการให้ยา
Arava มีให้เลือกในเม็ดยาเคลือบ 10 มิลลิกรัมและ 20 มิลลิกรัม (ขวด 30 ขวด) Arava ยังมีอยู่ในแพ็คพัสดุขนาดบรรจุ 100 มก. 3 จุด เนื่องจากอายุขัยครึ่งชีวิตของ Arava ในผู้ป่วยโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และช่วงเวลาที่แนะนำสำหรับการให้ยาเป็นเวลา 24 ชั่วโมงขอแนะนำให้เริ่มใช้ยา Arava ในการให้ยา 100 มิลลิกรัมต่อวันเป็นเวลา 3 วัน หลังจากให้ยาเสร็จแล้วควรใช้ยา Arava ขนาด 20 มิลลิกรัมต่อวันในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ยาเม็ดขนาด 10 มม. มีให้สำหรับผู้ป่วยที่ต้องใช้ยาที่ลดลงเนื่องจากผลข้างเคียงที่พบในปริมาณที่สูงขึ้น อาจใช้เวลาหลายสัปดาห์ก่อนที่จะมีอาการปวดข้อหรือบวมร่วมกันที่เห็นได้ชัด ผลประโยชน์ทั้งหมดอาจไม่ได้รับรู้จนกว่าจะถึง 6 ถึง 12 สัปดาห์หลังจากที่ Arava เริ่มต้น
มันทำงานอย่างไร
Arava เป็นสารกระตุ้นภูมิคุ้มกันของ isoxazole ซึ่งยับยั้ง dihydroorotate dehydrogenase เอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ไพริมิดีน Pyrimidines เป็นส่วนประกอบของกรดนิวคลีอิก Arava มีส่วนเกี่ยวข้องกับกิจกรรม antiproliferative (หมายถึงการป้องกันการแพร่กระจายของเซลล์) และในการทดลองพบว่ามีฤทธิ์ต้านการอักเสบ
มันบล็อกการก่อตัวของดีเอ็นเอซึ่งเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการพัฒนาเซลล์เช่นเซลล์ของระบบภูมิคุ้มกัน โดยการทำเช่นนี้จะช่วยยับยั้ง ระบบภูมิคุ้มกัน วิธีการทำงานเฉพาะเพื่อควบคุมโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ไม่เข้าใจอย่างเต็มที่
ผลข้างเคียงและอาการไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับ Arava ได้แก่ อาการท้องเสียคลื่นไส้ปวดศีรษะการติดเชื้อทางเดินหายใจเอนไซม์ตับที่สูง (ALT และ AST) อาการผมร่วงและผื่น ความสูงของเอนไซม์ตับมักมีผลต่อผู้ป่วยที่ได้รับ Arava น้อยกว่า 10% แต่เนื่องจากอาจทำให้เกิดการบาดเจ็บของตับโดยเฉพาะอย่างยิ่งการใช้เครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือกับยาอื่น ๆ ควรทำการตรวจเลือดเป็นประจำเพื่อติดตามตับ
มีเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์จำนวน 1% ถึงน้อยกว่า 3% ของผู้ป่วยโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่เข้าร่วมในการทดลองทางคลินิกสำหรับ Arava ปัญหาปอด ได้แก่ ไอหรือหายใจถี่ถือเป็นผลข้างเคียงที่หาได้ยาก ผู้ป่วยควรตระหนักถึงอาการเริ่มแรกของโรคปอดและรายงานอาการเหล่านั้นถ้ามีประสบการณ์
อาการท้องเสียผลข้างเคียงที่พบมากที่สุดมีผลต่อประมาณ 20% ของผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วย Arava อาการท้องร่วงเนื่องจากการใช้ยา Arava มักจะดีขึ้นเมื่อเวลาผ่านไปหรือโดยการใช้ยาเพื่อป้องกันอาการท้องร่วง
ในบางกรณีปริมาณของ Arava อาจต้องลดลง
ข้อควรระวังและข้อห้าม
Arava ไม่ควรใช้โดยสตรีตั้งครรภ์หรือหญิงที่สามารถตั้งครรภ์และไม่ใช้การคุมกำเนิด ควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภในระหวางการรักษาดวยยา Arava รวมทั้งกอนที่จะเสร็จสิ้นกระบวนการขจัดยาเสพติดหลังการรักษากับ Arava
ผู้ป่วยบางรายที่ได้รับการรักษาด้วย Arava ได้รับบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงรวมถึงความล้มเหลวของตับที่เสียชีวิต ผู้ป่วยที่มีโรคตับแบบเฉียบพลันหรือเรื้อรังที่มีอยู่แล้วไม่ควรได้รับการรักษาด้วยยา Arava
ไม่แนะนำให้ใช้ยา Arava สำหรับผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง dysplasia ของกระดูกหรือการติดเชื้อรุนแรงหรือไม่สามารถควบคุมได้
พบรายงานที่หายากของ pancytopenia, agranulocytosis และ thrombocytoplenia ควรมีการตรวจนับเม็ดเลือดเป็นประจำเพื่อดูความผิดปกติ
ได้รับรายงานเกี่ยวกับกรณีของสตีเว่นจอห์นสันซินโดรมและเนื้องอกที่เป็นพิษของหนังกำพร้าและ DRESS (ปฏิกิริยายาด้วยอาการ eosinophilia และอาการทางระบบ) ในผู้ป่วยที่ได้รับยา Arava หากเกิดเหตุการณ์เช่นนี้ควรหยุดยา Arava และขั้นตอนการกำจัดยาเสพติดอาจเริ่มต้นขึ้น
มีผู้ป่วยบางรายที่ได้รับ Arava ในกรณีส่วนใหญ่อาการลดลงด้วย Arava ผู้ป่วยบางรายมีอาการแบบถาวร
แหล่งที่มา:
เม็ด Arava กําหนดข้อมูล Sanofi-Aventis สหรัฐอเมริกาแก้ไขเดือนพฤศจิกายน 2014
Leflunomide (Arava) วิทยาลัยอเมริกันสาขาโรคข้อ อัปเดตพฤษภาคม 2015