เซอร์อเล็กซานเดอร์เฟลมมิงค้นพบว่า "เชื้อรา" สามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียบนอาหาร Petri ได้ขึ้นอยู่กับแหล่งที่มาในปี 1928 หรือ 1929 เฟลมมิ่งและคนอื่น ๆ ที่ Oxford University ได้แยก penicillin ออกจากน้ำปั้นนี้ อย่างไรก็ตามเนื่องจากสงครามโลกครั้งที่สองอังกฤษไม่สามารถผลิต penicillin ได้ในปริมาณที่เพียงพอสหรัฐอเมริกาจึงเข้ามาผลิตและทำให้ penicillin สามารถใช้ได้อย่างกว้างขวาง
ก่อนที่จะมีการนำยาปฏิชีวนะมาใช้อย่างแพร่หลายในทศวรรษที่ 1940 คนปกติจะต้องเสียชีวิตจากโรคปอดบวมภาวะโลหิตเป็นพิษ (การติดเชื้อในเลือด) โรคหนองใน และอื่น ๆ การแนะนำของ penicillin เป็นการประกาศถึงอายุยาปฏิชีวนะ
Penicillins คืออะไร?
penicillins เป็นสารประกอบกึ่งธรรมชาติหรือสังเคราะห์กึ่งสังเคราะห์ที่ประกอบไปด้วยβ-lactam (beta-lactam) ที่เชื่อมต่อกับแหวน thiazolidine penicillins ยังมีโซ่ด้านข้างขององค์ประกอบตัวแปร กลุ่มด้านข้างเหล่านี้จะกำหนดฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของ penicillin แต่ละราย
มีห้าชั้นของ penicillins:
- penicillins ธรรมชาติ (Penicillin G)
- Aminopenicillins (ampicillin)
- Penicillinase-resistant penicillins (คิดว่า cloxacillin และ nafcillin)
- penicillins เกี่ยวกับภูมิหลัง (คิดว่า ticarcillin)
- penicillins ขยายตัวสเปกตรัม (คิด piperacillin)
กลไกการดำเนินการ
ส่วนใหญ่ penicillins เป็น แบคทีเรีย (ในทางตรงกันข้ามกับ bacteriostatic ) และฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้โดยตรงโดยปราศจากการรบกวนการสืบพันธุ์
ดังนั้น penicillins สามารถฆ่าแบคทีเรียที่อ่อนแอได้อย่างรวดเร็ว
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง penicillins ผูกกับโปรตีนที่มีผลผูกพัน penicillin (PBPs) ซึ่งเป็น peptidases (เอนไซม์) ในผนังของแบคทีเรีย เมื่อ penicillin มีความเกี่ยวข้องสูงสำหรับแบคทีเรียเฉพาะ PBP จะทำงานได้ดีขึ้น
penicillins ยับยั้งการทำงานของ peptidoglycan และ cross-linking ทำให้โครงสร้างผนังเซลล์เสียหาย
สิ่งเหล่านี้ทำให้ผนังเซลล์แบคทีเรียก่อให้เกิดการทำลายตัวเอง (autolysis)
การฆ่าเชื้อแบคทีเรียส่วนใหญ่เกิดขึ้นในช่วงการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรียในรูปแบบเลขยกกำลัง
ส่วนใหญ่ penicillins จะทำงานเฉพาะกับแบคทีเรียแกรมบวกเท่านั้น แบคทีเรียแกรมลบมีชั้น lipopolysaccharide หรือเมมเบรนด้านนอกซึ่งทำให้ยากสำหรับ penicillins เพื่อทำลายผนังเซลล์และเข้าถึง PBPs
เพื่อที่จะทำงานได้ทั้งหมดแหวน penicillin beta-lactam จะต้องคงสภาพเดิมไว้ แบคทีเรียจำนวนมากได้พัฒนาขึ้นเพื่อผลิต beta-lactamases ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำให้วง penicillin beta-lactam กลายเป็นริ้วรอยและทำให้มันไร้ประโยชน์
การรักษา
penicillins มีให้บริการเป็นเม็ดแคปซูลแคปซูลและสารละลายสำหรับการฉีด Penicillins โดยทั่วไปดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดินอาหารและแพร่กระจายอย่างกว้างขวางทั่วร่างกาย ส่วนใหญ่ penicillins จะถูกขับออกทางปัสสาวะ
แม้ว่ารูปแบบการต่อต้านแบคทีเรียอย่างจริงจังยับยั้งประสิทธิภาพของ penicillins ในหลายกรณี penicillins สามารถใช้เพื่อรักษาความหลากหลายของการติดเชื้อ ได้แก่ :
- ระบบทางเดินหายใจส่วนบนเช่นโรคปอดบวม
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
- ภาวะโลหิตเป็นพิษ
- การติดเชื้อที่กระดูกและข้อ
- อาการไขสันหลังอักเสบ
- การติดเชื้อในช่องท้อง
- โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์เช่นโรคหนองในและซิฟิลิส
ข้อสังเกต penicillins ถูกใช้นอกฉลากเพื่อรักษาไข้ไทฟอยด์และโรค Lyme
อาการไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยของ penicillins ได้แก่ อาการท้องเสียไม่สบาย, คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดศีรษะและยีสต์ในช่องคลอด บางครั้ง penicillins อาจทำให้เกิดผื่นทั่วไปลมพิษและภาวะภูมิไวเกินหรือปฏิกิริยาภูมิแพ้ที่ร้ายแรงเช่น anaphylaxis และโรคไตอักเสบเฉียบพลันเฉียบพลัน
การรักษาที่ดีที่สุดสำหรับอาการแพ้ penicillin คือการหลีกเลี่ยง penicillin หากคุณพบอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ penicillin โปรดบอกแพทย์ของคุณก่อนที่จะสั่งซื้อยาดังกล่าว
แม้ว่าการใช้ penicillin allergic อย่างแท้จริงจะเกิดขึ้นน้อยมากใน 1 ถึง 5 กรณีต่อการรักษาด้วย penicillin 10,000 ครั้งเนื่องจาก cephalosporins มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับ penicillins คนที่แพ้ penicillins มักไม่ได้รับยา cephalosporins และ vice versa
ในปีพ. ศ. 2483- หลังจากค้นพบไม่ถึง 10 ปีทีมงานของ penicillin ซึ่งช่วยค้นพบยาเสพติดพบว่าแบคทีเรียในห้องปฏิบัติการของพวกเขามี microevolved เพื่อต้านทาน penicillins และกำลังสร้าง penicillinase (beta-lactamase) โปรดจำไว้ว่าความต้านทานต่อเชื้อแบคทีเรียเป็นสิ่งที่เก่าแก่และยาวนานในการค้นพบยาปฏิชีวนะ
วันนี้ความต้านทานยาปฏิชีวนะเป็นความห่วงใยด้านสาธารณสุขที่สำคัญและเป็นสิ่งที่เราสามารถช่วยป้องกันได้ทั้งหมด ตัวอย่างเช่นสิ่งสำคัญสำหรับเราทุกคนคือตระหนักดีว่ายาปฏิชีวนะนั้นดีมาก แต่ก็ไม่ได้ต่อต้านการติดเชื้อไวรัสทั้งหมดที่ติดเชื้อ นอกจากนี้หากกำหนดให้ยาปฏิชีวนะโดยแพทย์ของคุณโปรดทำตามขั้นตอนทั้งหมดของการรักษา
แหล่งที่มา:
Aoki FY บทที่ 45. หลักการบำบัดด้วยยาต้านจุลชีพและเภสัชวิทยาคลินิกของยาต้านจุลชีพ ใน: Hall JB, Schmidt GA, ไม้ LH สหพันธ์ หลักการดูแลที่สำคัญ 3e New York, NY: McGraw-Hill; 2005
การอ้างอิงยาเสพติดของ Mosby สำหรับผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพ ฉบับที่สองที่ เผยแพร่โดย Elsevier ในปี 2010